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納米滴眼液正在為視網(wǎng)膜疾病的治療新突破
2025年06月20日 15:39:00 來(lái)源:化工儀器網(wǎng) 點(diǎn)擊量:5091

納米載體可緩慢釋放藥物,維持眼內(nèi)有效濃度,減少給藥頻率,表面修飾(如靶向肽、抗體)可特異性結(jié)合視網(wǎng)膜病變部位的標(biāo)志物(如VEGF受體、炎癥因子)。

  納米滴眼液作為新興的藥物遞送技術(shù),正在為視網(wǎng)膜疾病治療帶來(lái)革命性突破。納米滴眼液通過(guò)將藥物封裝在納米級(jí)載體(如脂質(zhì)體、聚合物納米顆粒或樹(shù)枝狀大分子)中,利用其獨(dú)特的物理化學(xué)特性穿透眼部屏障:納米顆粒(通常<500 nm)可繞過(guò)角膜上皮緊密連接,通過(guò)細(xì)胞間隙或內(nèi)吞途徑進(jìn)入眼內(nèi)。
 
  納米載體可緩慢釋放藥物,維持眼內(nèi)有效濃度,減少給藥頻率,表面修飾(如靶向肽、抗體)可特異性結(jié)合視網(wǎng)膜病變部位的標(biāo)志物(如VEGF受體、炎癥因子)。納米載體可延長(zhǎng)藥物釋放時(shí)間,減少給藥頻率(如從每日多次降至每周一次)。
 
  與傳統(tǒng)治療對(duì)比,納米滴眼液的突破性體現(xiàn)在:目前視網(wǎng)膜疾病(如濕性AMD、糖尿病視網(wǎng)膜病變)需玻璃體內(nèi)注射抗VEGF藥物,存在感染、出血風(fēng)險(xiǎn),納米滴眼液可避免侵入性操作。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示,納米載體可將藥物眼部滯留時(shí)間提高5-10倍(如載藥脂質(zhì)體在兔眼中的房水濃度比普通滴眼液高8倍)。系統(tǒng)性給藥難以到達(dá)視網(wǎng)膜,而納米顆??赏ㄟ^(guò)脈絡(luò)膜或跨角膜-鞏膜途徑靶向遞送。
 
  臨床前研究中,載有阿柏西普的PLGA納米顆粒滴眼液在小鼠模型中減少脈絡(luò)膜新生血管面積達(dá)70%,媲美玻璃體注射效果。負(fù)載雷珠單抗的納米滴眼液可抑制視網(wǎng)膜微血管滲漏,正在開(kāi)展I期臨床試驗(yàn)(NCT05480306)。用于CRISPR-Cas9的納米載體可通過(guò)滴眼液遞送,糾正視網(wǎng)膜色素變性(RP)的基因突變(如針對(duì)RPE65基因的試驗(yàn))。
 
  納米滴眼液目前面臨一定的的挑戰(zhàn)。分別為規(guī)模化生產(chǎn):納米制劑的滅菌、穩(wěn)定性(如避免聚集)及成本控制仍需優(yōu)化;長(zhǎng)期安全性:納米材料在眼內(nèi)的累積效應(yīng)(如聚乙烯亞胺載體可能引發(fā)炎癥)需進(jìn)一步評(píng)估;個(gè)體化差異:患者角膜厚度、淚液動(dòng)力學(xué)可能影響療效,需開(kāi)發(fā)適應(yīng)性配方。
 
  未來(lái)納米滴眼液或與基因編輯、光動(dòng)力療法聯(lián)用,實(shí)現(xiàn)多機(jī)制協(xié)同治療。如pH敏感型納米顆??稍谘装Y部位(低pH環(huán)境)釋放藥物。全球約15款納米滴眼液處于臨床階段,首個(gè)產(chǎn)品有望在2026年前獲批(如中國(guó)臺(tái)灣工研院開(kāi)發(fā)的抗VEGF納米滴眼液)。
 
  納米滴眼液通過(guò)創(chuàng)新遞送技術(shù),有望改寫(xiě)視網(wǎng)膜疾病依賴(lài)注射治療的歷史。盡管存在產(chǎn)業(yè)化與安全性挑戰(zhàn),其無(wú)創(chuàng)、高效的特點(diǎn)已在小鼠及靈長(zhǎng)類(lèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中驗(yàn)證,未來(lái)或成為視網(wǎng)膜疾病的一線(xiàn)治療方案。
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