替加環(huán)素中間體

產品名稱： 替加環(huán)素 
CAS： 220620-09-7 
標準： 企業(yè)標準 
天然/合成： 合成 
提取來源： 庫存為6G/袋 3G/袋 不拆分 
級別： 醫(yī)藥級 
含量： 99% 
外觀： 橙黃粉狀 
包裝： 10G/鋁箔袋 不可拆分 
理化屬性： 橙黃色結晶性粉末；無臭；有引濕性 
類別： 醫(yī)藥原料 
行業(yè)： 醫(yī)藥 
領域： 抗生素 
下延產品： 凍干粉針 替加環(huán)素中間體
運用： 用于18歲及18歲以上復雜皮膚和皮膚結構感染或者復雜腹內感染患者的治療。包括復雜闌尾炎、燒傷感染、腹內膿腫、深部軟組織感染及潰瘍感染 
用法用量： 加環(huán)素的*初始劑量為100mg，維持劑量為50mg，每12小時經靜脈滴注一次;每次滴注時間約為30~60分鐘。替加環(huán)素治療復雜皮膚和皮膚結構感染或者復雜腹內感染的*療程均為5~14天，具體時間應根據(jù)患者病情嚴重程度、感染部位和患者臨床表現(xiàn)而定。輕中度肝功能損害患者(Child pugh*和Child pughB級)、腎功能損害患者或者血液透析患者均無需調整給藥劑量;重度肝功能損害患者(Child pughC級)的*初始劑量仍為100mg，維持劑量降低至25mg，每12小時一次。

替加環(huán)素中間體

甘氨酰環(huán)素類抗生素    
替加環(huán)素又稱9-叔丁基甘氨酰氨基米諾環(huán)素或丁甘米諾環(huán)素，是一種新型的廣譜活性的靜脈注射用抗生素，屬９-叔丁基甘氨酰胺米諾環(huán)素衍生物，為*個甘氨酰環(huán)素類抗生素，是為解決早期四環(huán)素的抗藥性而研發(fā)的，于1995年6月得到美國FDA批準上市。雖然其結構類似米諾環(huán)素，但是分子結構改變后不僅其抗菌活性大大提高，而且與其他四環(huán)素類藥物比較，細菌對之不易產生耐藥性，對有抗藥性的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌也有活性。
替加環(huán)素的作用機制與四環(huán)素類抗生素相似，都是通過與細菌30S核糖體結合，阻止轉移RNA的進入，使得氨基酸無法結合成肽鏈，zui終起到阻斷細菌蛋白質合成，限制細菌生長的作用。但替加環(huán)素與核糖體的結合能力是其他四環(huán)素類藥物的5倍。說明本品抗細菌耐藥性的能力優(yōu)于其他四環(huán)素類藥物。替加環(huán)素的抗菌譜包括革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌和厭氧菌，體外實驗和臨床試驗顯示，替加環(huán)素對部分需氧革蘭氏陰性菌(如弗氏枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸桿菌、產酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鮑曼氏不動桿菌、嗜水汽單胞菌、克氏枸櫞酸桿菌、產氣腸桿菌、出血敗血性巴斯德菌、黏質沙雷菌和嗜麥芽寡養(yǎng)單胞菌等)敏感。銅綠假單胞菌對替加環(huán)素耐藥。
適應證    替加環(huán)素可以作為多藥耐藥菌一線藥物治療失敗后的選擇，而且還是對青霉素過敏或不能耐受其他藥物治療患者新的治療選擇。
用于18歲及18歲以上復雜皮膚和皮膚結構感染或者復雜腹內感染患者的治療，包括復雜闌尾炎、燒傷感染、腹內膿腫、深部軟組織感染及潰瘍感染。
不良反應    
在臨床試驗中，替加環(huán)素引起的zui常見不良事件為惡心和嘔吐，其發(fā)生時間通常在治療頭1～2天之內，程度多為輕中度。在陽性藥對照臨床試驗中，復雜皮膚和皮膚結構感染患者應用替加環(huán)素治療時，其惡心和嘔吐的發(fā)生率分別為35%和20%;應用萬古霉素/氨曲南治療時，惡心和嘔吐的發(fā)生率分別為8.9%和4.2%。復雜腹內感染患者應用替加環(huán)素治療時，其惡心和嘔吐的發(fā)生率分別為25.3%和19.5%;應用萬古霉素/氨曲南治療時，惡心和嘔吐的發(fā)生率分別為20.5%和15.3%。