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Dxd

MCE 國(guó)際站：Dxd

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13631D

CAS：1599440-33-1

Synonyms：Exatecan derivative for ADC

純度：0.993

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一種有效的 DNA topoisomerase I 抑制劑，IC50 值為 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的 抗體偶聯(lián)藥物 ADC (DS-8201a) 的有效載荷。

體外：Dxd（ADC 的 Exatecan 衍生物）是一種有效的 DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑，IC50 為 0.31 μM，用作 HER2 靶向 ADC（DS-8201a）的結(jié)合藥物。Dxd 對(duì)人類癌細(xì)胞系 KPL-4、NCI-N87、SK-BR-3 和 MDA-MB-468 具有細(xì)胞毒性，IC50 為 1.43 nM-4.07 nM，但對(duì)照 IgG-ADC（Dxd 為有效載荷）對(duì)這四種細(xì)胞系（具有 HER2 表達(dá)）沒(méi)有抑制作用。 DS-8201a（Dxd 為有效載荷）對(duì) HER2 陽(yáng)性的 KPL-4、NCI-N87 和 SK-BR-3 細(xì)胞系表現(xiàn)出顯著抑制，IC50 值分別為 26.8、25.4 和 6.7 ng/mL，但對(duì) MDA-MB-468（IC50，>10,000 ng/mL）沒(méi)有這種抑制作用[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：DS-8201a（Dxd 為有效載荷，10 mg/kg，iv）在具有 KPL4、JIMT-1 和 Capan-1 的 HER2 陽(yáng)性模型以及 HER2 IHC 1+/FISH 陰性表達(dá)的 HER2 低表達(dá) ST565 和 ST313 模型中表現(xiàn)出強(qiáng)效抗腫瘤活性[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[1] 簡(jiǎn)單來(lái)說(shuō)，將每個(gè)細(xì)胞懸浮液或腫瘤碎片皮下接種到無(wú)特定病原體的雌性裸鼠體內(nèi)。當(dāng)腫瘤長(zhǎng)到適當(dāng)體積時(shí)，根據(jù)腫瘤體積將荷瘤小鼠隨機(jī)分為治療組和對(duì)照組，并從第 0 天開(kāi)始給藥。每種物質(zhì)（DS-8201a，1 或 10 mg/kg，iv；Dxd 為有效載荷）靜脈注射給小鼠。計(jì)算腫瘤生長(zhǎng)抑制率（TGI，%）[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將細(xì)胞接種到 96 孔板中，每孔 1,000 個(gè)細(xì)胞。孵育過(guò)夜后，加入 Dxd。6 天后使用 CellTiter-Glo 發(fā)光細(xì)胞活力測(cè)定法評(píng)估細(xì)胞活力。為了檢測(cè)每種細(xì)胞系中的 HER2 表達(dá)，將細(xì)胞與 FITC Mouse IgG1、κ Isotype Control 或抗 HER2/neu FITC 在冰上孵育 30 分鐘。洗滌后，用 FACSCalibur 分析標(biāo)記的細(xì)胞。計(jì)算相對(duì)平均熒光強(qiáng)度 (rMFI)[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Topoisomerase I 0.31 μM (IC50) Camptothecins

銷售產(chǎn)品：[10]-Shogaol  | Aloin  | Indole-3-acetamide  | PNGase F, F. meningosepticum (His)  | Metoclopramide  | Permethrin  | Methazolamide  | Spermine (tetrahydrochloride)  | Tyramine  | BAY1125976

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Ogitani Y, et al. DS-8201a, A Novel HER2-Targeting ADC with a Novel DNA Topoisomerase I Inhibitor, Demonstrates a Promising Antitumor Efficacy with Differentiation from T-DM1. Clin Cancer Res. 2016 Oct 15;22(20):5097-5108.