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P5091試劑

時(shí)間:2019-4-26閱讀:664
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P5091試劑 在售現(xiàn)貨

P5091試劑 在售現(xiàn)貨

產(chǎn)品描述P5091 (P005091)是一種選擇性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特異性蛋白酶7)抑制劑,EC50為4.2 μM,與作用于USP47相似。
靶點(diǎn)
USP7 
(Cell-free assay)
USP47 
(Cell-free assay)
4.2 μM(EC50)4.3 μM
體外研究

P5091是一種三取代噻吩,具有二氯苯硫基,硝基和乙酰基三種取代基,介導(dǎo)抗USP7活性。P5091作用于USP7,具有有效的,特異性的,選擇性的去泛素化酶活性。相反, P5091不抑制其他 DUBs 和其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50 > 100 mM)。P5091抑制具有HA-UbVME標(biāo)簽的USP7,這種作用具有濃度依賴性。P5091抑制 USP7介導(dǎo)的超高分子量泛素鏈的裂解,這種作用存在劑量依賴性。而且, P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介導(dǎo)的-聚K48連接的泛素鏈的裂解。P5091抑制USP7,誘導(dǎo)HDM2多泛素化,且加速HDM2降解。P5091作用于MM細(xì)胞,抑制 USP7去泛素化酶活性,不抑制蛋白酶活性。P5091抑制MM細(xì)胞生長,克服抗Bortezomib性。P5091誘導(dǎo)多種MM細(xì)胞系生存力降低,這種作用具有劑量依賴性,包括那些抗 常規(guī)療法Dexamethasone (Dex) (MM.1R), Doxorubicin (Dox-40), 或 Melphalan (LR5) (IC50為6-14 μM)的耐藥性。P5091克服骨髓間充質(zhì)干細(xì)胞誘導(dǎo)的MM細(xì)胞生長。P5091降低HDM2和HDMX,上調(diào)p53和p21水平。總體而言,P5091-誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性部分是通過HDM2-p21信號(hào)軸介導(dǎo)的,雖然P5091處理后,p53得到上調(diào),但P5091的細(xì)胞毒活性是不依賴于p53的。

Cell Data

 

Cell LinesAssay TypeConcentrationIncubation TimeFormulationActivity DescriptionPMID
Sf9 cellsFunction assay   Inhibition of recombinant USP7 expressed in Sf9 cells by Ub-CHOP reporter assay, EC50=4.2 μM24900381
human HCT116 cellsCytotoxic assay 72 h Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs, EC50=11 μM24900381

 

體內(nèi)研究P5091作用于動(dòng)物腫瘤模型,耐受性好,抑制腫瘤生長,且延長動(dòng)物壽命。P5091與Lenalidomide, HDAC抑制劑SAHA, 或Dexamethasone聯(lián)用,觸發(fā)協(xié)同的抗MM活性。

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