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1.吸收 口服吸收迅速、*，首關(guān)效應(yīng)明顯?？诜纳锢枚葍H為13%，在慢性肝功能損傷患者中本品的生物活性增加，使用血藥濃度分析儀檢測其血藥濃度峰值可達正常人的2倍?？诜?0～15分鐘可在血漿中檢測到原型藥物和首關(guān)效應(yīng)代謝產(chǎn)物，tmax約為1小時。因首關(guān)效應(yīng)，本藥片劑的絕對生物利用度為5%～15%。在不超過90mg的劑量時，血藥峰濃度(Cmax)和藥-時曲線下面積(AUC)與劑量成正比。
2.分布 注射給藥的分布容積為0.9～1.6L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為95%以上。可透過血腦屏障，腦脊液中的藥物濃度為血藥濃度的0.5%，與使用血藥濃度分析儀檢測的血漿中的游離藥物濃度大致相同。
3.代謝 本藥在肝中經(jīng)細胞色素P450同工酶CYP3A4系統(tǒng)代謝，主要通過雙氧吡啶環(huán)脫氧和去甲基氧化，酯鍵氧化裂解、2-和6-甲基羥基化及葡糖醛酸結(jié)合反應(yīng)為進一步的代謝步驟。血漿中的3個主要代謝產(chǎn)物無明顯治療效應(yīng)。
4.排泄 50%的代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄，30%隨膽汁排泄。本藥的總清除率為0.6～1.9L/(h·kg)。消除動力學(xué)呈線性，半衰期為1.1～1.7小時，終末消除半衰期為5～10小時。
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