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HP-β-CD

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-101103

CAS：128446-35-5

中文名稱：羥丙基-β-環(huán)糊精

Synonyms：羥丙基-β-環(huán)糊精; (2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin

純度：99.74%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：HP-β-CD ((2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin) 是廣泛使用的藥物遞送載體，可提高穩(wěn)定性和利用度。

生物活性：(2-羥丙基)-β-環(huán)糊精是一種廣泛使用的藥物遞送載體，可提高穩(wěn)定性和生物利用度。 體外用（2-羥丙基）-β-環(huán)糊精處理細(xì)胞會(huì)導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄因子 EB 激活，EB 是溶酶體功能和自噬的主要調(diào)節(jié)因子，并且增強(qiáng)細(xì)胞自噬清除能力^[1]。 (2-羥丙基)-β-環(huán)糊精處理可降低細(xì)胞內(nèi)膽固醇，從而通過 G2/M 細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡顯著抑制白血病細(xì)胞生長(zhǎng)。暴露 72 小時(shí)后，(2-羥丙基)-β-環(huán)糊精的 IC₅₀ 值在 3.86–10.09 mM 范圍內(nèi)。 (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin 還顯示出對(duì)表達(dá) T315I BCR-ABL 突變（賦予對(duì)大多數(shù) ABL 酪氨酸激酶抑制劑的抗性）的 CML 細(xì)胞和具有白血病干細(xì)胞特征的缺氧適應(yīng)性 CML 細(xì)胞的抗癌作用。此外，(2-羥丙基)-β-環(huán)糊精^[2]可抑制人原代 AML 和 CML 細(xì)胞的集落形成能力。 體內(nèi)（2-羥丙基）-β-環(huán)糊精給藥促進(jìn)轉(zhuǎn)錄因子 EB 介導(dǎo)的蛋白脂質(zhì)聚集體的清除，這些聚集體由于溶酶體-自噬系統(tǒng)的低效活性而積累來自溶酶體貯積癥患者的細(xì)胞^[1]。腹膜內(nèi)注射 (2-羥丙基)-β-環(huán)糊精可顯著提高白血病小鼠模型的存活率。 (2-羥丙基)-β-環(huán)糊精對(duì)小鼠全身給藥無明顯不良反應(yīng)^[2]。

體外：HP-β-CD 處理細(xì)胞可激活轉(zhuǎn)錄因子 EB（溶酶體功能和自噬的主要調(diào)節(jié)因子），并增強(qiáng)細(xì)胞自噬清除能力[1]。HP-β-CD 處理可降低細(xì)胞內(nèi)膽固醇，導(dǎo)致白血病細(xì)胞生長(zhǎng)顯著抑制，具體表現(xiàn)為 G2/M 細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡。暴露 72 小時(shí)后，HP-β-CD 的 IC50 值在 3.86-10.09 mM 范圍內(nèi)。HP-β-CD 還對(duì)表達(dá) T315I BCR-ABL 突變（導(dǎo)致對(duì)大多數(shù) ABL 酪氨酸激酶抑制劑產(chǎn)生耐藥性）的 CML 細(xì)胞以及具有白血病干細(xì)胞特征的缺氧適應(yīng)性 CML 細(xì)胞表現(xiàn)出抗癌作用。此外，HP-β-CD 可抑制人類原發(fā)性 AML 和 CML 細(xì)胞的集落形成能力[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：HP-β-CD 給藥可促進(jìn)轉(zhuǎn)錄因子 EB 介導(dǎo)的蛋白脂質(zhì)聚集體的清除，這些聚集體是由于溶酶體自噬系統(tǒng)活性低下而從患有溶酶體貯積癥的患者的細(xì)胞中積累的[1]。腹膜內(nèi)注射 HP-β-CD 可顯著提高白血病小鼠模型的存活率。全身性地給小鼠施用 HP-β-CD 不會(huì)產(chǎn)生顯著的不良反應(yīng)[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠：移植后 3 天，連續(xù) 20 天，向小鼠腹膜內(nèi)注射 200 μL 載體（生理鹽水）或（2-羥丙基）-β-環(huán)糊精（50 或 150 mM），每天監(jiān)測(cè)存活情況。使用流式細(xì)胞術(shù)檢測(cè)受體 BM 中的 GFP 陽性細(xì)胞，即可確認(rèn)白血病細(xì)胞植入[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：將細(xì)胞與不同濃度（5、7.5、10、15、20 mM）的 HP-β-CD 一起孵育 72 小時(shí)。使用臺(tái)盼藍(lán)染料排除法評(píng)估細(xì)胞活力，使用改良的甲基噻唑二苯基四唑 (MTT) 測(cè)定法評(píng)估細(xì)胞增殖[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Song W, et al. 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin promotes transcription factor EB-mediated activation of autophagy: implications for therapy. J Biol Chem. 2014 Apr 4;289(14):10211-22.
[2]. Yokoo M, et al. 2-Hydroxypropyl-β-Cyclodextrin Acts as a Novel Anticancer Agent. PLoS One. 2015 Nov 4;10(11):e0141946.