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Cytarabine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13605

CAS：147-94-4

中文名稱：阿糖胞苷；阿糖胞嘧啶

Synonyms：阿糖胞苷; Cytosine β-D-arabinofuranoside; Cytosine Arabinoside; Ara-C

純度：99.98%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Cytarabine 是一種核苷類似物，可引起 S 期細(xì)胞周期停滯并抑制 DNA聚合酶。Cytarabine 抑制DNA 合成的IC50為16 nM。Cytarabine 對(duì) HSV 具有抗病毒作用。Cytarabine 具有抗正痘活性。

生物活性：Cytarabine 是一種核苷類似物，可導(dǎo)致 S 期細(xì)胞周期停滯并抑制 DNA 聚合酶。 Cytarabine 抑制 DNA 合成，IC₅₀ 為 16 nM。阿糖胞苷對(duì) HSV 具有抗病毒作用。 Cytarabine 具有抗正痘病毒活性。 IC50 和目標(biāo)：IC50：16 nM（DNA 合成）體外：阿糖胞苷被磷酸化為三磷酸形式 (Ara-CTP)，涉及脫氧胞苷激酶 (dCK)，它與競爭dCTP 摻入 DNA，然后通過抑制 DNA 和 RNA 聚合酶的功能來阻斷 DNA 的合成。與其他急性髓性白血病 (AML) 細(xì)胞相比，Cytarabine 對(duì)野生型 CCRF-CEM 細(xì)胞表現(xiàn)出更高的生長抑制活性，IC₅₀ 為 16 nM^[1]。阿糖胞苷在 10 μM 時(shí)明顯誘導(dǎo)大鼠交感神經(jīng)細(xì)胞凋亡，其中 100 μM 顯示出最高毒性并在 84 小時(shí)內(nèi)殺死超過 80% 的神經(jīng)元，涉及線粒體細(xì)胞色素-c 的釋放和 caspase-3 的激活，以及毒性可通過 p53 敲低減弱并通過 bax 缺失延遲^[2]。 體內(nèi)： Cytarabine (250 mg/kg) 還會(huì)導(dǎo)致胎盤生長遲緩并增加妊娠 Slc:Wistar 大鼠胎盤迷路區(qū)的胎盤滋養(yǎng)細(xì)胞凋亡，從而增加從治療后3小時(shí)開始，6小時(shí)達(dá)到峰值，48小時(shí)恢復(fù)到對(duì)照水平，p53蛋白、p53轉(zhuǎn)錄靶基因如p21、cyclinG1、fas和caspase-3活性顯著增強(qiáng)^{[3]。 Cytarabine 對(duì)急性白血病非常有效，這會(huì)導(dǎo)致 Cytarabine teristic G1/S 阻斷和同步，并以弱劑量相關(guān)的方式增加白血病 Brown Norway 大鼠的存活時(shí)間，這表明使用更高劑量的 Cytarabine 不會(huì)有助于它在人類中的抗白血病作用[4]。}

體外：Cytarabine 被磷酸化為三磷酸形式 (Ara-CTP)，涉及脫氧胞苷激酶 (dCK)，它與 dCTP 競爭摻入 DNA，然后通過抑制 DNA 和 RNA 聚合酶的功能來阻斷 DNA 合成。與其他急性髓性白血病 (AML) 細(xì)胞相比，Cytarabine 對(duì)野生型 CCRF-CEM 細(xì)胞表現(xiàn)出更高的生長抑制活性，IC50 為 16 nM[1]。 Cytarabine 在 10 μM 時(shí)明顯誘導(dǎo)大鼠交感神經(jīng)細(xì)胞凋亡，其中 100 μM 顯示出最高毒性并在 84 小時(shí)內(nèi)殺死超過 80% 的神經(jīng)元，涉及線粒體細(xì)胞色素-c 的釋放和 caspase-3 的激活，以及毒性可通過 p53 敲低減弱并通過 bax 缺失延遲[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Cytarabine (250 mg/kg) 還會(huì)導(dǎo)致妊娠 Slc:Wistar 大鼠的胎盤生長遲緩并增加胎盤迷路區(qū)的胎盤滋養(yǎng)層細(xì)胞凋亡，從處理后 3 小時(shí)開始增加，并在 6 小時(shí)達(dá)到峰值，然后在 48 小時(shí)恢復(fù)到對(duì)照水平，并且 p53蛋白、p21、cyclinG1、fas 等 p53 轉(zhuǎn)錄靶基因和 caspase-3 活性顯著增強(qiáng)[3]。 Cytarabine 對(duì)急性白血病非常有效，這會(huì)導(dǎo)致 Cytarabine teristic G1/S 阻斷和同步，并以弱劑量相關(guān)的方式增加白血病 Brown Norway 大鼠的存活時(shí)間，這表明使用更高劑量的 Cytarabine 不會(huì)有助于它在人類中的抗白血病作用[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：妊娠大鼠在妊娠第 13 天 (GD13) 腹膜內(nèi) (ip) 注射 250 mg/kg 阿糖胞苷。在本實(shí)驗(yàn)條件下，圍產(chǎn)期胎兒先天性畸形和生長遲緩的檢出率很高，盡管胎兒死亡率沒有明顯增加。在治療后 1、3、6、9、12、24 和 48 小時(shí)，在乙-醚麻醉下通過心臟穿刺殺死每只 6 只母鼠，并收集胎盤。作為對(duì)照，在 GD13 腹膜內(nèi)注射等體積的 PBS 的 6 只妊娠大鼠，并在與阿糖胞苷治療組相同的時(shí)間點(diǎn)殺死。在每個(gè)時(shí)間點(diǎn)獲得的 6 只母鼠中，3 只用于組織病理學(xué)分析，3 只用于逆轉(zhuǎn)錄聚合酶鏈反應(yīng) (RT-PCR) 分析。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Microbial Metabolite HSV-1

參考文獻(xiàn)：

[1]. Tobias, S.C. and R.F. Borch, Synthesis and biological evaluation of a cytarabine phosphoramidate prodrug. Mol Pharm, 2004. 1(2): p. 112-6.
[2]. Besirli, C.G., et al. Cytosine arabinoside rapidly activates Bax-dependent apoptosis and a delayed Bax-independent death pathway in sympathetic neurons. Cell Death Differ, 2003. 10(9): p. 1045-58.
[3]. Yamauchi, H., et al., Involvement of p53 in 1-beta-D-arabinofuranosylcytosine-induced trophoblastic cell apoptosis and impaired proliferation in rat placenta. Biol Reprod, 2004. 70(6): p. 1762-7.
[4]. Richel, D.J., et al., Comparison of the antileukaemic activity of 5 aza-2-deoxycytidine and arabinofuranosyl-cytosine in rats with myelocytic leukaemia. Br J Cancer, 1988. 58(6): p. 730-3.
[5]. Shepshelovich D, et al. Pharmacodynamics of cytarabine induced leucopenia: a retrospective cohort study. Br J Clin Pharmacol. 2015 Apr;79(4):685-91.
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[7]. Gruffaz M, Zhou S, Vasan K, et al. Repurposing Cytarabine for Treating Primary Effusion Lymphoma by Targeting Kaposi's Sarcoma-Associated Herpesvirus Latent and Lytic Replications. mBio. 2018;9(3):e00756-18. Published 2018 May 8.
[8]. Smee DF, et al. A review of compounds exhibiting anti-orthopoxvirus activity in animal models. Antiviral Res. 2003 Jan;57(1-2):41-52.