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diABZI STING agonist-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-112921A

CAS：2138299-33-7

純度：99.86%

存儲條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：diABZI STING agonist-1 是一個選擇性的干擾素基因刺激受體 (STING) 的激動劑，其在人和小鼠中的 EC50 值分別為 130 nM 和 186 nM。

生物活性：diABZI STING agonist-1 是干擾素基因 (STING) 受體激動劑的選擇性刺激劑，對人和小鼠的 EC₅₀ 分別為 130、186 nM。 IC50 和目標：STING^[1]。 In Vitro： diABZI STING agonist-1 是一種選擇性的干擾素基因刺激劑 (STING) 受體激動劑，EC₅₀ 為 130, 186 nM 分別代表人和小鼠。在 1 μM 的濃度下，diABZI STING agonist-1（化合物 3）對超過 350 種測試的激酶表現(xiàn)出高選擇性^[1]。 體內(nèi)diABZI STING 激動劑-1（皮下注射；2.5 mg/kg）在體內(nèi)誘導(dǎo) I 型干擾素和促炎細胞因子的 STING 依賴性激活^[1]. diABZI STING agonist-1（靜脈注射；3 mg/kg）全身暴露，半衰期為 1.4 小時，全身濃度高于半數(shù)最-低有效濃度(EC₅₀) 用于小鼠 STING (200 ng/ml)^[1]。 diABZI STING 激動劑-1（靜脈注射；1.5 mg/kg；天數(shù)1、4 和 8；43 天）導(dǎo)致顯著的腫瘤生長抑制并顯著提高存活率 (P?<?0.001)，在第 43 天的研究結(jié)束時，10 只小鼠中有 8 只仍然沒有腫瘤^[1] .

體外：diABZI STING 激動劑-1 是一種選擇性干擾素基因刺激劑 (STING) 受體激動劑，對人和小鼠的 EC50 分別為 130、186 nM。在 1 μM 濃度下，diABZI STING 激動劑-1（化合物 3）對 350 多種測試的激酶表現(xiàn)出高選擇性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：diABZI STING 激動劑-1（皮下注射；2.5 mg/kg）在體內(nèi)誘導(dǎo) STING 依賴性 I 型干擾素和促炎細胞因子的激活[1]。diABZI STING 激動劑-1（靜脈注射；3 mg/kg）的全身暴露半衰期為 1.4 小時，全身濃度大于小鼠 STING（200 ng/ml）的半最-低有效濃度 (EC50)[1]。diABZI STING 激動劑-1（靜脈注射；1.5 mg/kg；第 1、4 和 8 天；43 天）可顯著抑制腫瘤生長并顯著提高生存率（P [1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：STING[1].

參考文獻：

[1]. Ramanjulu JM, et al. Design of amidobenzimidazole STING receptor agonists with systemic activity. Nature. 2018 Nov 7.