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品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-129993
CAS：91683-38-4
中文名稱：吉非羅齊?；?D-葡萄糖醛酸
Synonyms：吉非羅齊?；?D-葡萄糖醛酸
純度：99.88%
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代謝產(chǎn)物，是一種有效且競爭性的 P450 (CYP) 亞型 CYP2C8 抑制劑，IC50 為 4.07 μM。
生物活性：Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代謝產(chǎn)物，是一種有效且具有競爭性的 P450 (CYP) 亞型 CYP2C8 抑制劑，具有 IC50 的 4.07 μM[1][2]。 體外：吉非羅齊 1-O-β-葡萄糖醛酸苷顯著抑制 OATP2 (OATP1B1) 介導(dǎo)的西立伐他汀攝取（CER；HY-129458），IC 50 的 24.3 μM[1]。
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 抑制 CYP2C8 介導(dǎo)的 M1、M23 形成，IC50 分別為 5.38 μM、4.30 μM，并且對 CYP2C8 介導(dǎo)的 M3 形成沒有影響[1]。
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 對 CYP3A4 介導(dǎo)的代謝[1] 的 IC50 為 243 μM。
IC50 & Target：CYP3 CYP2C8 4.07 μM (IC50)
參考文獻：
[1]. Shitara Y, et al. Gemfibrozil and its glucuronide inhibit the organic anion transporting polypeptide 2(OATP2/OATP1B1:SLC21A6)-mediated hepatic uptake and CYP2C8-mediated metabolism of cerivastatin: analysis of the mechanism of the clinically relevant drug-drug interaction between cerivastatin and gemfibrozil. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Oct;311(1):228-36.
[2]. Baer BR, et al. Benzylic oxidation of gemfibrozil-1-O-beta-glucuronide by P450 2C8 leads to heme alkylation and irreversible inhibition. Chem Res Toxicol. 2009 Jul;22(7):1298-309.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球-獨-家化合物庫，我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物；
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• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
• 設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果；
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