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Potassium oxonate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17511

CAS：2207-75-2

中文名稱：氧嗪酸鉀

Synonyms：氧嗪酸鉀; Potassium azaorotate; Potassium otastat; Oteracil potassium

純度：99.94%

存儲條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Potassium oxonate (Potassium azaorotate) 是尿酸酶抑制劑，能抑制5-FU磷酸化為 5-fluorouridine-5'-monophosphate。

生物活性：Potassium oxonate 是一種尿酸酶抑制劑，在體外無細(xì)胞提取物和完整細(xì)胞中以不同于別嘌醇的方式抑制由嘧啶磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶催化的 5-FU 磷酸化為 5-氟尿苷-5'-單磷酸。 IC50 值： 目標(biāo)：口服給藥 5-FU (2 mg/kg) 和一種有效的 5-FU 降解抑制劑給攜帶吉田肉瘤的大鼠，發(fā)現(xiàn)氧酸 (10 mg/kg) 抑制 5 的形成來自 5-FU 的 -fluorouridine-5'-monophosphate 及其隨后摻入小腸和大腸而非腫瘤和骨髓組織的 RNA 部分 [1]。氧酸飲食使血漿尿酸增加 80-90 微摩爾/升，而血壓僅在高尿酸血癥 5/6 腎切除術(shù)大鼠 (18 mmHg) 中升高 [2]。

體內(nèi)：Potassium oxonate 可用于動物建模，構(gòu)建高尿酸模型。Potassium oxonate 代謝后主要分布在小腸的細(xì)胞內(nèi)部位。Potassium oxonate 在胃腸道中通過兩種途徑轉(zhuǎn)化為 cyanuric acid，第一種是通過盲腸中腸道菌群的直接轉(zhuǎn)化，第二種是通過黃嘌呤氧化酶轉(zhuǎn)化，或者在被胃酸降解為 5-氮雜尿嘧啶 (5-AZU) 后通過醛氧化酶轉(zhuǎn)化[3]。

參考文獻：

[1]. Shirasaka T, et al. Inhibition by oxonic acid of gastrointestinal toxicity of 5-fluorouracil without loss of its antitumor activity in rats. Cancer Res. 1993 Sep 1;53(17):4004-9.
[2]. Eraranta A, et al. Oxonic acid-induced hyperuricemia elevates plasma aldosterone in experimental renal insufficiency. J Hypertens. 2008 Aug;26(8):1661-8.
[3]. Yoshisue K, et al. Tissue distribution and biotransformation of potassium oxonate after oral administration of a novel antitumor agent (drug combination of tegafur, 5-chloro-2,4-dihydroxypyridine, and potassium oxonate) to rats. Drug Metab Dispos. 2000 Oct;28(10):1162-7.
[4]. Chen Y, et al. Curcumin attenuates potassium oxonate-induced hyperuricemia and kidney inflammation in mice. Biomed Pharmacother. 2019 Oct;118:109195.