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Itaconate-alkyne

MCE 國際站：Itaconate-alkyne

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-133870

CAS：2454181-83-8

Synonyms：ITalk

純度：98.00%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Itaconate-alkyne (ITalk) 是一種特異性的生物正交探針，用于定量和定位活細胞中衣康酸 (Itaconation) 化學蛋白質組學分析。Itaconate-alkyne 是衣康酸的功能類似物，具有相似的抗炎作用，并可以標記衣康酸的真正靶標。Itaconate-alkyne 是一種點擊化學試劑。它含有 Alkyne 基團，可以和含有 Azide 基團的分子發(fā)生銅催化的疊氮-炔環(huán)加成反應 (CuAAc)。

生物活性：衣康酸酯-炔烴 (ITalk) 是一種特異性生物正交探針，用于活細胞中衣康酸酯的定量和位點特異性化學蛋白質組學分析。 Itaconate-alkyne 是 Itaconate 的功能類似物，具有與 Itaconate 相當?shù)目寡鬃饔?，可用于標?Itaconate 的真正靶點^[1]。 體外： 衣康酸酯-炔烴（ITalk；0.005、0.01、0.05、0.1、0.5、1、5、10 mM；0-4 小時）具有濃度-和Raw264.7 細胞裂解物中的時間依賴性標記^[1]。
衣康酸酯-炔烴（100 μM；持續(xù) 4 小時）顯著增加 LPS（100 ng/mL）刺激的 Raw264.7 細胞中 NRF-2 的蛋白質水平，并顯著抑制 LPS 刺激的 Raw264.7 細胞中的乳酸生成細胞。衣康酸酯-炔顯著抑制 LPS 刺激的 Raw264.7 細胞分泌白細胞介素 1β (IL-1β)^[1]。
Itaconate-alkyne (100 μM; 12小時)不影響Raw264.7細胞的細胞活力^[1]。
衣康酸酯-炔烴可以捕獲炎性巨噬細胞中的衣康酸酯靶標，包括 DNA 損傷結合蛋白 1 (DDB1)、凝溶膠蛋白 (GSN)、ATP 檸檬酸合酶 (ACLY) 和腺苷酸激酶 2 (AK2)^[1] 。

熱-銷產品：Trastuzumab (anti-HER2)  | Olanzapine  | Capzimin  | Sodium orthovanadate  | DPQ

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參考文獻：

[1]. Wei Qin, et al. Chemoproteomic Profiling of Itaconation by Bioorthogonal Probes in Inflammatory Macrophages. J Am Chem Soc . 2020 Jun 24;142(25):10894-10898.