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Tenofovir alafenamide fumarate

MCE 國(guó)際站：Tenofovir alafenamide fumarate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：379270-38-9

純度：0.9914

貨號(hào)：HY-15232A

中文名稱：替諾福韋艾拉酚胺富馬酸鹽

Synonyms：替諾福韋艾拉酚胺富馬酸鹽; GS-7340 fumarate

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Tenofovir alafenamide fumarate (GS-7340 fumarate) 是 Tenofovir 的前體，Tenofovir 是一種 HIV-1 核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。

體外：替諾福韋艾拉酚胺富馬酸鹽（GS-7340 富馬酸鹽）在所有細(xì)胞類型中的抗病毒活性相似，范圍為 5 至 7 nM，而對(duì)于 MT-4 和 MT-2 細(xì)胞，CC50 分別從 4.7 到 42 μM 不等。針對(duì)一組 HIV-1 和 HIV-2 分離株評(píng)估了 TAF 的抗病毒活性，包括 HIV-1 M 組 A 至 G 亞型以及 N 組和 O 組分離株?？傮w而言，對(duì)于在 PBMCs 中測(cè)試的 29 種原代 HIV-1 分離株，TAF EC50 范圍為 0.1 至 12 nM，平均 EC50 為 3.5 nM，而用作內(nèi)部對(duì)照的 AZT 的平均 EC50 為 11.8 nM。對(duì)于 HIV-2 分離株，TAF 的平均 EC50 為 1.8 nM，AZT 的平均 EC50 為 6.4 nM[2]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：富馬酸替諾福韋艾拉酚胺（GS-7340富馬酸鹽）是替諾福韋的酰胺化前體藥物，口服生物利用度良好，與富馬酸替諾福韋酯（TDF）[1] 相比，血漿穩(wěn)定性更高。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：HIV-1 HIV-2

銷售產(chǎn)品：D-Glyceraldehyde 3-phosphate  | Betulonic acid  | Pimodivir  | Furosemide  | Aminooxyacetic acid (hemihydrochloride)  | Patritumab  | 24, 25-Dihydroxy VD2  | Creatine  | Biotin-11-UTP  | WAY-100635 (maleate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Babusis D, et al. Mechanism for effective lymphoid cell and tissue loading following oral administration of nucleotide prodrug GS-7340. Mol Pharm. 2013 Feb 4;10(2):459-66.[2]. Ruane PJ, et al. Antiviral activity, safety, and pharmacokinetics/pharmacodynamics of tenofovir alafenamide as 10-day monotherapy in HIV-1-positive adults. J Acquir Immune Defic Syndr. 2013 Aug 1;63(4):449-55.