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DY131

MCE 國際站：DY131

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15483

CAS：95167-41-2

Synonyms：GSK 9089

純度：0.9922

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：DY131 (GSK 9089) 是一種有效的選擇性的 ERRγ 和 ERRβ 激動劑，對 ERRα，ERα 和 ERβ 無效。DY131 還抑制 Smo 信號傳導。

體外：DY131（0.1-30 μM；5 天）治療可抑制細胞增殖并以劑量依賴性方式減少 LNCaP-ERRγ 和 LNCaP 細胞中的 BrdUrd 陽性細胞，其中 LNCaP-ERRγ 克隆中的抑制程度更高[1]。DY131 抑制 Shh 誘導的 Smo::EGFP 積累，IC50 為 0.8 μM。DY131 抑制 SAG（100 nM）誘導的 Smo::EGFP 在初級纖毛中的積累和 Gli 轉(zhuǎn)錄活性，IC50 約為 2 μM[3]。DY131 顯著降低磷酸化組蛋白 H3（pH3）標記的 Shh 誘導的 CGNPs 增殖[3]。選擇性 ERRγ 激動劑 DY131 抑制 ERα 陽性子宮內(nèi)膜癌細胞的生長，但促進 ERα 陰性癌細胞的生長[4]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：DY131（5 μg/kg；皮下注射；每隔一天；連續(xù)12天）治療可增加P450側(cè)鏈裂解（P450scc）、StAR和HMGCoA還原酶（HMGCR），同時降低激素敏感性脂肪酶（HSL）的表達[5]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ERRγ ERRβ

銷售產(chǎn)品：SM-164  | S63845  | Biotin-azide  | Neocarzinostatin  | Indocyanine green  | Celecoxib  | BX795  | Cholesterol  | Subasumstat  | Rucaparib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Wang Y, et al. Selective identification of hedgehog pathway antagonists by direct analysis of smoothened ciliary translocation . ACS Chem Biol. 2012,15;7(6):1040-8.[2]. Yamamoto T, et al. Estrogen-related receptor-γ regulates estrogen receptor-α responsiveness in uterine endometrial cancer. Int J Gynecol Cancer. 2012;22(9):1509-16.[3]. Yu S, et al. ERRgamma suppresses cell proliferation and tumor growth of androgen-sensitive and androgen-insensitive prostate cancer cells and its implication as a therapeutic target for prostate cancer. Cancer Res. 2007;67(10):4904-14.[4]. Donna D. Yu, Barry Marc Forman. Identification of an agonist ligand for estrogen-related receptors ERRβ/γ. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2005,15(5): 1311-1313.[5]. A Pacwa, et al. Interplay between estrogen-related receptors and steroidogenesis-controlling molecules in adrenals. In vivo and in vitro study. Acta Histochem. 2018 Jul;120(5):456-467.