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目錄:MedChemExpress LLC>>信號(hào)通路>> AMG 517

AMG 517
  • AMG 517
參考價(jià) 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
參考價(jià) 面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號(hào)
  • 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)商
  • 所在地 國(guó)外
屬性

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更新時(shí)間:2024-12-17 16:35:56瀏覽次數(shù):202評(píng)價(jià)

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CAS 659730-32-2 純度 99.97%
分子量 430.4 分子式 C??H??F?N?O?S
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 10 mM * 1 mL
貨號(hào) HY-10634 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥
AMG 517是有效的香草素受體-1 (TRPV1) 拮抗劑,IC50值為0.5 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

AMG 517

MCE 國(guó)際站:AMG 517

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:659730-32-2

純度:0.9997

貨號(hào):HY-10634

存儲(chǔ)條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件:美國(guó)大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:AMG 517是有效的香草素受體-1 (TRPV1) 拮抗劑,IC50值為0.5 nM。

體外:AMG 517 在辣椒素和酸介導(dǎo)的測(cè)定中保持效力,IC50 值為 0.9 和 0.5 nM[1]。AMG 517 抑制辣椒素、pH 5 和熱誘導(dǎo)的 45Ca2+ 進(jìn)入表達(dá) TRPV1 的細(xì)胞,IC50 值為 1 至 2 nM。AMG 517 類似地阻斷 TRPV1 表達(dá)細(xì)胞中辣椒素、質(zhì)子和熱誘導(dǎo)的內(nèi)向電流。AMG 517 抑制辣椒素在大鼠背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元中對(duì)天然 TRPV1 的激活,IC50 值為 0.68 ± 0.2 nM。AMG 517 是大鼠和人類 TRPV1 的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑,解離常數(shù) (Kb) 值分別為 4.2 和 6.2 nM[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi):AMG 517 被證實(shí)對(duì)嚙齒動(dòng)物“靶向"生化攻擊模型(辣椒素誘導(dǎo)的退縮,ED50=0.33 mg/kg 口服)有效,在炎癥疼痛模型(CFA 誘導(dǎo)的熱痛覺(jué)過(guò)敏,MED=0.83 mg/kg,口服)中具有抗痛覺(jué)過(guò)敏作用[1]。AMG 517 的最-低有效劑量為 0.3 mg/kg,相應(yīng)的血漿濃度為 90 ng/mL??诜?AMG 517 可在注射 CFA 后 21 小時(shí)以劑量依賴性方式逆轉(zhuǎn)已建立的熱痛覺(jué)過(guò)敏。AMG 517 會(huì)導(dǎo)致嚙齒動(dòng)物、狗和猴子出現(xiàn)短暫性高熱。AMG 517 以急劇的劑量依賴性方式誘發(fā)高熱,0.3、1 和 3 mg/kg 分別與體溫升高 0.5、0.6 和 1.6°C 有關(guān)。接受所有劑量 AMG 517 治療的大鼠體溫在 10 至 20 小時(shí)內(nèi)恢復(fù)至基線水平[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):大鼠:經(jīng)過(guò)幾天完-全適應(yīng)測(cè)試設(shè)備和模式后,通過(guò)測(cè)量雄性 Sprague-Dawley 大鼠的縮足反應(yīng)潛伏期來(lái)評(píng)估 CFA 引起的熱痛覺(jué)過(guò)敏。注射 CFA(50 μL,0.1%)21 小時(shí)后,動(dòng)物以 5 mL/kg 的體積口服 AMG 517 或 AMG8163,劑量范圍為 0.001 至 30 mg/kg。給藥兩小時(shí)后(注射 CFA 后 23 小時(shí)),研究人員使用改良的 Hargreaves 熱箱測(cè)量縮足反應(yīng)潛伏期,研究人員對(duì)治療條件完-全不知情[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:0.5 nM (TRPV1)[1]

熱銷產(chǎn)品:Tafasitamab  | Dienogest  | Oxyphenbutazone  | Lecirelin  | Kojic acid

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. Doherty EM, et al. Novel vanilloid receptor-1 antagonists: 2. Structure-activity relationships of 4-oxopyrimidines leading to the selection of a clinical candidate. J Med Chem. 2007 Jul 26;50(15):3515-27.[2]. Gavva NR, et al. Repeated administration of vanilloid receptor TRPV1 antagonists attenuates hyperthermia elicited by TRPV1 blockade. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):128-37.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù),我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。

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