多肽、蛋白質藥物緩釋制劑的研究與開發(fā),從發(fā)展過程及劑型看,主要包括脂質體、埋植劑和微球注射劑等。
關于埋植劑:埋植劑是將藥物包專賣店于載體中,給藥時將其埋植于皮下,緩慢的釋放藥物。埋植劑主要分為細棒型埋植齊、微型滲透泵埋植劑和可注射埋植劑:
1、細棒型埋植劑為一空心微型細棒,一般以非生物降解聚合物為材料,一頭封閉,另一頭開口,灌入藥物與硅膠混合物,藥物通過硅膠基質開口處緩慢釋放,釋藥結束后經手術取出。
2.微型滲透泵埋植劑是通過體液滲透過外殼,溶解夾層電解層,使體積膨脹的夾層壓向塑性內腔,促使藥物溶液從開口處定速釋放 。該埋植劑用于蛋白、多肽類藥物,可以在體內長期的緩慢釋藥。但由于其使用的一般是非生物降解的聚合物,需要手術植入和取出,且對局部組織有刺激。
3.可注射埋植劑是一類以生物可降解解的聚合物作為載體的埋植劑,可直接注射于皮下或肌內,基質在體內可以逐漸降解,避免了必須經過手術途徑植入或取出的情況,因此相對以往的埋植劑更為方便。但可降解埋植劑的酸性降解產物在埋植劑內部逐漸蓄積,可能對多肽、蛋白質的穩(wěn)定性有較大影響,因此近來來人們研究的重點更傾向于微球注射劑。
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