葡甲胺6284-40-8為藥物選擇一個適合的平衡離子對提高藥物的溶解度和生物利用度而言尤為重要,是一個被廣泛應用于提高藥物溶解度的平衡離子。它是一個山梨醇來源的氨基糖,其pKa值為9.6。它的適用范圍廣泛,尤其適用于所有pKa值在2-7之間的弱酸性藥物。由于具有鈉類似的滲透性和離子半徑,且不會透過細胞膜,因此它正被越來越多地作為鈉的替代物使用。
葡甲胺6284-40-8為白色結(jié)晶性粉末;幾乎無臭,味微甜,帶咸澀。本品在水中易溶,在乙醇中略溶,幾乎不溶。熔點本品的熔點為128~132℃。比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.10g的溶液,在25℃時,依法測定,比旋度為-15.5°至-17.5°。
值得關注的,相對鈉鹽而言,其在體內(nèi)的高離解度可顯著改善主藥的生物利用度,并可*避免鈉鹽的毒理作用。在藥物穩(wěn)定性方面,可避免液體制劑中的鈉在與包材直接接觸的過程中,引起玻璃包材中的雜質(zhì)滲出;并已被證明可在微晶纖維素、乳糖、甘露醇、硬脂酸鎂存在的制劑中吸收降解產(chǎn)生的甲醛。
葡甲胺6284-40-8能夠增強環(huán)磷酸腺苷的脂溶性,提高環(huán)磷酸腺苷的純度,使其發(fā)揮藥理作用:
1、正性肌力作用,是非洋地黃類強心藥物,能增強心肌收縮力,改善心臟泵血功能;
2、具有擴血管作用,擴張外周血管,減輕心臟的前后負荷;
3、改善心肌的代謝,減低冠狀動脈的阻力,增加心肌的供氧量;
4、具有抑制血小板聚集,保護心血管的作用;
5、還具有抗心律失常的作用。主要用于急、慢性心力衰竭,冠心病,心肌病,心肌炎,病態(tài)竇房結(jié)綜合癥等疾病的治療。
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