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鹽酸萬古霉素為窄譜抗生素，僅對革蘭陽性菌有效，如溶血性鏈球菌、肺炎球菌及腸球菌等均屬敏感，對耐藥金葡菌本品尤為敏感。其作用機制是抑制細菌細胞壁的合成，它主要和細菌細胞壁結合，而使某些氨基酸不能進入細胞壁的糖肽中。臨床主要用于耐青霉素金葡菌所引起的嚴重感染，如肺炎、心內膜炎及敗血癥等，對溶血性鏈球菌引起的感染及敗血癥等也有較好的療效。
介紹鹽酸萬古霉素的藥理作用：
一、藥效學
作用機制萬古霉素是一種糖肽類抗生素，鹽酸萬古霉素為其鹽酸鹽。其作用機制是以高親和力結合到敏感細菌細胞壁前體肽聚末端的丙氨酰丙氨酸，阻斷構成細菌細胞壁的高分子肽聚糖合成，導致細胞壁缺損而殺滅細菌。此外，它也可能改變細菌細胞膜滲透性，并選擇性地抑制RNA的合成。本藥作用特點是對革蘭陽性菌有較強的殺菌作用；口服給藥對治療難辨梭狀芽孢桿菌假膜性結腸炎有較好療效。
抗菌譜對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌等有較強的抗菌活性；對厭氧鏈球菌、難辨梭狀芽孢桿菌、炭疽桿菌、放線菌、白喉桿菌、淋球菌、草綠色鏈球菌、牛鏈球菌、糞鏈球菌等也有一定抗菌作用。對多數(shù)革蘭陰性菌、分枝桿菌屬、立克次體屬、衣原體屬或真菌均無效。
二、藥動學
胃腸道吸收不良，靜脈給藥可廣泛分布于全身大多數(shù)組織和體液中。靜脈滴注0.5g和1.0g，血藥峰濃度分別為10-30mg/L和25-50mg/L。本藥分布容積為0.43-1.25L/kg。在血清、胸膜、心包、腹膜、腹水和滑膜液中可達有效抗菌濃度，在尿中濃度較高，但在膽汁中不能達有效抗菌濃度。藥物可透過胎盤，也可進入乳汁，但不能迅速透過正常血-腦脊液屏障進入腦脊液中，在腦膜發(fā)炎時可滲入腦脊液并達有效抗菌濃度。本藥蛋白結合率約為55%。成人消除半衰期平均為6小時(4-11小時)，嚴重腎功能不全者半衰期可延長至7.5日；小兒消除半衰期約為2-3小時。藥物可經(jīng)肝臟代謝。給藥量中約80%-90%在24小時內由腎小球濾過經(jīng)尿以原形排泄，少量經(jīng)膽汁排出。血液透析或腹膜透析不能有效清除本藥；但有報道表明，血液灌注或血液過濾可提高清除率。
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