Terlipressin,14636-12-5,特利加壓素的分子結(jié)構(gòu)
英文名稱:Terlipressin
中文名稱:特利加壓素
CAS號:14636-12-5
氨基酸序列:H-Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Lys-Gly-Lys-Pro-Ile
特利加壓素簡介
特利加壓素(Terlipressin)是一種合成的肽類激素,屬于加壓素類衍生物。它是一種長效的血管加壓素類似物,結(jié)構(gòu)上源自天然的血管加壓素(Vasopressin),通過對其結(jié)構(gòu)進行修飾延長了其作用時間。特利加壓素在臨床和科研領(lǐng)域中主要用作血管收縮劑,其藥理作用主要涉及調(diào)節(jié)血管張力和體液平衡。
分子結(jié)構(gòu)與序列特點
特利加壓素的氨基酸序列為H-Gly-Gly-Gly-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Lys-Gly-Lys-Pro-Ile,包含一對二硫鍵連接的半胱氨酸殘基,這種結(jié)構(gòu)使其保持了類似血管加壓素的環(huán)狀肽結(jié)構(gòu)。三重甘氨酸(Gly)序列的引入是其區(qū)別于天然血管加壓素的重要特征,這種修飾賦予了其較長的半衰期和穩(wěn)定性,使其在體內(nèi)的作用更為持久。
作用機制
特利加壓素通過與血管加壓素受體結(jié)合,主要激活V1型受體,誘導血管平滑肌收縮,從而實現(xiàn)血管收縮和血壓提升的效果。其相較于傳統(tǒng)的血管加壓素,作用起效稍緩但持續(xù)時間更長,適合在需要持續(xù)穩(wěn)定的血管收縮時使用。此外,特利加壓素還能間接影響水鹽代謝,但其抗利尿作用較弱,主要針對血管系統(tǒng)發(fā)揮作用。
應用領(lǐng)域
在醫(yī)學領(lǐng)域,特利加壓素常用于治療各種低血壓狀態(tài),尤其是在肝硬化伴隨的門靜脈高壓出血中有應用價值。它能夠有效收縮門靜脈系統(tǒng)的血管,減少食管胃靜脈曲張出血的風險。除此之外,特利加壓素也被用于某些休克狀態(tài)的血流動力學調(diào)控,幫助恢復血壓和組織灌注。
純度與包裝
市面上供應的特利加壓素通常具有較高的純度,常見純度可達到95%以上,保證藥物的穩(wěn)定性和安全性。其包裝形式多為凍干粉末,便于儲存和運輸,使用前通過溶媒復溶制備成注射液使用。常見包裝規(guī)格包括1mg/支或多支裝,具體規(guī)格根據(jù)需求有所不同。
儲存條件與物理性質(zhì)
特利加壓素凍干粉末應儲存在-20℃左右,避免光照和高溫環(huán)境,以保持其穩(wěn)定性和活性。復溶后的溶液應盡快使用,避免長時間放置。物理狀態(tài)為白色或類白色粉末,易溶于水,適合臨床注射使用。
產(chǎn)地:西安瑞禧生物
用途:科研
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