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8-OH-DPAT

MCE 國際站：8-OH-DPAT

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-112061

CAS：78950-78-4

Synonyms：8-Hydroxy-DPAT

純度：99.26%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：8-OH-DPAT 是一種有效的，選擇性的 5-HT 激動劑，對 5-HT1A 的 pIC50 值為 8.19，對 5-HT7 的 Ki 值為 466 nM，對 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50

生物活性：8-OH-DPAT 是一種有效的選擇性 5-HT 激動劑，對 5-HT1A 的 pIC₅₀ 為 8.19，對 5-HT7 的 >K_i 為 466 nM； 8-OH-DPAT 與 5-HT1B (pIC₅₀, 5.42)、5-HT (pIC₅₀<5) 弱結合。 IC50 和目標：pIC50：8.19 (5-HT1A)^[1]
Ki：466 nM (5-HT7)^[2] 體外實驗： 8-OH-DPAT 是一種有效的選擇性 5-HT 激動劑，對 5-HT1A 的 pIC₅₀ 為 8.19；與 5-HT1B (pIC₅₀, 5.42)、5-HT (pIC₅₀<5)^[1] 弱結合。 8-OH-DPAT 對 5-HT7 具有高親和力，K_i 為 466 nM，并且不與 5-HT6 或 5-HT4^[2] 結合。 體內：8-OH-DPAT (1 mg/kg) 使低運動正?；?，顯著增加覺醒并減少 REM 睡眠的持續(xù)時間，而不影響非 REM 睡眠的持續(xù)時間食欲素敲除 (KO) 小鼠在黑暗時期睡眠。 8-OH-DPAT 對 WT 小鼠的覺醒或 REM 睡眠或非 REM 睡眠的持續(xù)時間沒有明顯影響。 8-OH-DPAT (1 mg/kg, sc) 激活食欲素敲除小鼠的 5-HT1A 受體^[3]。

體外：8-OH-DPAT 是一種有效的選擇性 5-HT 激動劑，對 5-HT1A 的 pIC50 為 8.19；與 5-HT1B (pIC50，5.42)、5-HT (pIC50 [1]。 8-OH-DPAT 對 5-HT7 具有高親和力，Ki 為 466 nM，并且不與 5-HT6 或 5-HT4結合[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：8-OH-DPAT (1 mg/kg) 使運動減退正常化，顯著增加覺醒并減少 REM 睡眠的持續(xù)時間，而不影響食欲素敲除 (KO) 小鼠在黑暗時期的非 REM 睡眠持續(xù)時間。8-OH-DPAT 對 WT 小鼠的覺醒或 REM 睡眠或非 REM 睡眠的持續(xù)時間沒有明顯影響。8-OH-DPAT (1 mg/kg，皮下注射) 激活食欲素敲除小鼠的 5-HT1A 受體[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[3] 小鼠的運動活動是通過放置在單獨籠子中的紅外傳感器來測量的。為了比較光照和黑暗時期的運動活動，分別從上午 8:00 和晚上 8:00 開始每隔 30 分鐘監(jiān)測一次運動活動。為了測量精神興-奮劑（8-OH-DPAT，1、3 mg/kg，sc；等）對黑暗時期運動活動的影響，所有藥物均在晚上 8:00 給藥，然后測量 3 小時內的運動活動[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：5-HT1A Receptor 8.19 (pIC50) 5-HT7 Receptor 466 nM (Ki)

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參考文獻：

[1]. DEREK N. MIDDLEMISS, et al. 8-HYDROXY-2-(DI-n-PROPYLAMINO)-TETRALIN DISCRIMINATES BETWEEN SUBTYPES OF
[2]. Bard JA, et al. Cloning of a novel human serotonin receptor (5-HT7) positively linked to adenylate cyclase. J Biol Chem. 1993 Nov 5;268(31):23422-6.
[3]. Mori T, et al. Narcolepsy-like sleep disturbance in orexin knockout mice are normalized by the 5-HT1A receptor agonist 8-OH-DPAT. Psychopharmacology (Berl). 2016 Jun;233(12):2343-53.