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A 83-01

MCE 國際站：A 83-01 sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10432A

CAS：2828431-89-4

純度：98.43%

存儲條件：4°C，密封保存，避潮避光 *該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：A 83-01 sodium 是一種有效的 TGF-β I 型受體 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制劑，能夠抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC50 值分別為 12 nM，45 nM 和 7.5 nM。

生物活性：83-01 sodium 是 TGF-β I 型受體 ALK5 激酶、ALK4 和 ALK7 的有效抑制劑，IC< sub>50s of 12 nM, 45 nM and 7.5 nM against the transcription induced by ALK5, ALK4 and ALK7，分別為^[1]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：12 nM（基于 ALK5，基于細胞），45 nM（基于 ALK4 細胞），7.5 nM（基于 ALK7 細胞）^[1] In體外： A 83-01 sodium 是 TGF-β I 型受體 ALK5 激酶、I 型激活素/淋巴結(jié)受體 ALK4 和 I 型淋巴結(jié)受體 ALK7 的有效抑制劑，可降低 ALK-5 的水平-induced transcription with IC₅₀ in Mv1Lu cells, also blocks the ALK4-TD and ALK7-TD induced transcription with IC₅₀s of 45 nM and 7.5 nM在 R4-2 細胞中，弱抑制由組成型活性 ALK-6、ALK-2、ALK-3 和 ALK-1 誘導(dǎo)的活性。 A 83-01 (0.03-10 μM) 有效阻止 TGF-β 的生長抑制作用，并在 3 μM 時完-全抑制該作用。 A 83-01 (1-10 μM) 抑制 HaCaT 細胞中 TGF-β 誘導(dǎo)的 Smad 激活^[1]。 A 83-01 (1 μM) 降低 HM-1 細胞中由 TGF-β1 增加的細胞運動性、粘附和侵襲，但不改變細胞增殖^[2]。 體內(nèi)：83-01（50、150 和 500 微克/小鼠，腹膜內(nèi)）鈉可顯著提高小鼠的存活率，但沒有體重或神經(jīng)行為表現(xiàn)^{[ 2]}。 A 83-01 (0.5 mg/kg, ip) sodium 在攜帶 M109 細胞的小鼠中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤作用^[3]。

體外：A 83-01 sodium 是 TGF-β I 型受體 ALK5 激酶、I 型激活素/淋巴結(jié)受體 ALK4 和 I 型淋巴結(jié)受體 ALK7 的有效抑制劑，可降低 ALK-5 誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄水平，IC50 在 Mv1Lu 細胞中為 12 nM，也阻斷 ALK4-TD 和 ALK7-TD 誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，在 R4-2 細胞中 IC50 分別為 45 nM 和 7.5 nM，并弱抑制由組成型活性 ALK-6、ALK-2、ALK-3 和 ALK-1 誘導(dǎo)。A 83-01 sodium (0.03-10 μM) 有效阻止 TGF-β 的生長抑制作用，并在 3 μM 時完-全抑制該作用。A 83-01 sodium (1-10 μM) 抑制 HaCaT 細胞中 TGF-β 誘導(dǎo)的 Smad 激活[1]。A 83-01 sodium (1 μM) 降低 HM-1 細胞中由 TGF-β1 增加的細胞運動性、粘附和侵襲，但不改變細胞增殖[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：A 83-01 (50、150 和 500 μg/小鼠，腹腔注射) sodium 可顯著提高沒有體重或神經(jīng)行為表現(xiàn)的小鼠的存活率[2]。A 83-01 sodium (0.5 mg/kg，ip) sodium 在攜帶 M109 細胞的小鼠中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤作用[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[2] 用于體內(nèi)研究的雌性 B6C3F1 小鼠在特定的無病原體條件下飼養(yǎng)。為了評估 A 83-01 對腹膜播散小鼠生存的影響，將 HM-1 細胞 (1×106) 通過小鼠左側(cè)腹腔注射到腹腔中。從第二天開始，每周三次向腹腔注射 A 83-01 (150 μg/只) 或載體 (含 0.5% DMSO 的 PBS)。在小鼠達到垂死狀態(tài)之前對其實施安-樂死[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將 HM-1 細胞接種到 96 孔板中，孵育 18 小時。然后加入 83-01 (1 μM) 或載體，孵育 12 小時，再加入 TGF-β1 (1 ng/mL) 或載體，孵育 60 小時。使用 WST-1 檢測法 [2] 檢查每個孔中的活細胞數(shù)。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ALK5 12 nM (IC50) ALK4 45 nM (IC50) ALK7 7.5 nM (IC50)

熱-銷產(chǎn)品：Rabeprazole (sodium)  | Selonsertib  | Rhein  | Bilirubin  | MRT67307

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Tojo M, et al. The ALK-5 inhibitor A-83-01 inhibits Smad signaling and epithelial-to-mesenchymal transition by transforming growth factor-beta. Cancer Sci. 2005 Nov;96(11):791-800.
[2]. Yamamura S, et al. The activated transforming growth factor-beta signaling pathway in peritoneal metastases is a potential therapeutic target in ovarian cancer. Int J Cancer. 2012 Jan 1;130(1):20-8.
[3]. Taniguchi Y, et al. Enhanced antitumor efficacy of folate-linked liposomal doxorubicin with TGF-β type I receptor inhibitor. Cancer Sci. 2010 Oct;101(10):2207-13.