TDS-1012全自動透皮擴(kuò)散取樣系統(tǒng)再發(fā)力！探索國產(chǎn)膜替代進(jìn)口膜可行性

　　體外釋放試驗(yàn)(IVRT)是評價(jià)半固體制劑性能的關(guān)鍵方法，美國FDA針對外用半固體制劑仿制藥制定了多項(xiàng)技術(shù)指導(dǎo)原則，也明確了IVRT在生物等效性驗(yàn)證中的核心地位。

　　繼前期對某乳膏劑接受介質(zhì)的探索后，本文重點(diǎn)研究IVRT中聚合膜品牌和規(guī)格的選擇問題。在IVRT中需根據(jù)制劑基質(zhì)特性匹配聚合膜類型(如聚砜膜、醋酸纖維素膜或尼龍膜等)，但這些聚合膜在市場上存在多品牌、多規(guī)格現(xiàn)象，客戶在選擇的時(shí)候可能會存在一定的疑惑，所以我們對此開展了品牌和孔徑的對比小實(shí)驗(yàn)，供客戶參考。

實(shí)驗(yàn)方法

　　(1)相同規(guī)格，相同材質(zhì)，進(jìn)口與國產(chǎn)膜的對比

　　(2)相同材質(zhì)，相同品牌，0.2um和0.45um孔徑膜的對比

實(shí)驗(yàn)方法

全自動擴(kuò)散取樣系統(tǒng)參數(shù)（TDS-1012）

　　上樣量：約100mg(批號：124002)

　　劑型：乳膏劑(國產(chǎn))

　　溫度：32℃±0.5

　　轉(zhuǎn)速：600rpm

　　聚合膜：0.2um PES膜(進(jìn)口)、0.2um PES(國產(chǎn))膜、0.45um PES膜(國產(chǎn))

　　取樣時(shí)間：60、210、360、540、720min

　　擴(kuò)散池：量環(huán)內(nèi)孔徑為15mm;擴(kuò)散池體積9ml

　　釋放介質(zhì)：生理鹽水

色譜條件(Aglient 1260 Infinity II）

　　檢測器：UV 254nm

　　流速：1.0 mL/min

　　流動相：甲醇/水溶液

　　色譜柱：Extend-C18柱

實(shí)驗(yàn)結(jié)果

　　利用藥物累積釋藥量(μg/cm2)和時(shí)間(t)平方根(即Higuch公式：M=kt1/2)來表現(xiàn)樣品中藥物的釋放速率，公式中k值表示釋藥速率。結(jié)果如下：在生理鹽水介質(zhì)中，三種膜的體外釋放速率基本一致，分別在42.729、43.640、44.293。

實(shí)驗(yàn)結(jié)論

　?、?根據(jù)0.45um國產(chǎn)膜釋放速率(42.729)和0.2um國產(chǎn)膜釋放速率(43.640)數(shù)據(jù)相近，可得結(jié)論：在此本次實(shí)驗(yàn)中的乳膏劑有效藥物分子對膜的孔徑無選擇差別，也就意味著對于此類有效藥物分子可以選用0.2um替代0.45um孔徑的合成膜進(jìn)行實(shí)驗(yàn)。

　?、?根據(jù)0.2um進(jìn)口膜釋放速率(44.293)和0.2um國產(chǎn)膜釋放速率(43.640)數(shù)據(jù)相近，可得結(jié)論：在對于此類有效藥物分子進(jìn)行實(shí)驗(yàn)時(shí)，具有國產(chǎn)膜替代進(jìn)口膜的可行性，這也意味著實(shí)驗(yàn)者們可以有效的節(jié)約自己的實(shí)驗(yàn)成本。