福沙匹坦雜質(zhì) 福沙匹坦異構(gòu)體

      福沙匹坦二甲葡胺首先由美國默克公司（Merck & Co）研發(fā)，其注射劑“注射用福沙匹坦二甲葡胺”于2008年在美國獲準上市，商品名：Emend ，規(guī)格：115mg（以C23H22F7N4O6P計）、150mg（以C23H22F7N4O6P計），目前本品已在英國、日本、歐洲多個國家上市，尚未在我國上市。本品是繼阿瑞匹坦后的目前用于臨床的另一個NK-1受體拮抗劑，是阿瑞匹坦的前體藥物，目前臨床用于防治由中等催吐和嚴重催吐抗癌藥在化療(包括大劑量順鉑) 初始或反復用藥時引起的急性和延遲性惡心和嘔吐。臨床藥代學研究表明，本品115mg靜脈給藥與口服阿瑞匹坦125 mg呈生物等效性，然而，基于本品是注射劑型，通過靜脈給藥，避免了口服給藥的許多問題，特別適用于一些不便于口服給藥的臨床環(huán)境，比如患者意識不清楚，在惡心嘔吐期間口服給藥難以實現(xiàn)等情形。因此，福沙匹坦二甲葡胺對于口服阿瑞匹坦來說是個很好的補充，滿足了更多臨床用藥需求，為臨床值得開發(fā)的品種。

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