阿扎司瓊雜質(zhì) 檢測及新藥申報

        阿扎司瓊適應(yīng)癥及藥理作用：適用于治療由服用抗惡性腫瘤藥(順鉑等)引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。本品為5-羥色胺3型(5-HT3)受體拮抗劑類止吐藥。它具有強效、選擇性地拮抗5-HT3受體的作用，而沒有多巴胺受體拮抗作用。本品與5-HT3受體有高度親和力，作用強度較甲氧氯普胺(Metoclopramide)強約410倍，為奧坦西隆(Ondansetron)2倍，幾乎與格雷西隆(Granisetron)等同。本品靜脈注入機體后，能高度拮抗5-羥色胺(5-HT)誘發(fā)的心動過緩(即Bezold=Jarisch反射，是5-HT3受體興奮作用的表現(xiàn))，本品的拮抗作用比甲氧氯普胺強約900倍，比奧坦西隆強約4倍，與格雷西隆等同。此外，在感覺神經(jīng)細胞、離體心臟或離體回腸的離體試驗中，本品顯示對5-HT3受體的拮抗作用，該作用較甲氧氯普胺強20～720倍，比格雷西隆強1/8～3倍。

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