實(shí)驗(yàn)室 Melatonin 選購(gòu)：從粉末到緩釋微球的 6 條硬指標(biāo)

細(xì)胞間里把 Melatonin 簡(jiǎn)寫(xiě)為 MT，采購(gòu)列表卻蹦出 N-Acetyl-5-Methoxytryptamine、Melatonin free base、Melatonin hydrochloride 三行報(bào)價(jià)。價(jià)格差 5 倍，溶解度差 10 倍，選錯(cuò)一批，整盤(pán) circadian 實(shí)驗(yàn)直接報(bào)廢。下面 6 條指標(biāo)幫你當(dāng)場(chǎng)拍板。

1. CAS 號(hào)錨點(diǎn)：73-31-4

不論供應(yīng)商起什么商品名，CAS 號(hào) 73-31-4 是 Melatonin 的證件?？吹?8041-44-9 或 8041-43-8 立即關(guān)掉頁(yè)面，那是聚合物緩釋輔料，不含活性吲哚環(huán)。

2. 晶型 I 與晶型 II：XRD 譜圖差 0.3°，細(xì)胞穿透差 3 倍

歐洲藥典列出兩種晶型，晶型 I 在 2θ=18.7° 有單峰，晶型 II 在 18.4° 與 19.1° 裂分。晶型 I 脂水分配系數(shù) logP 3.2，過(guò)膜更快；晶型 II 便宜 15 %，卻需要 30 µM 才能同步晝夜節(jié)律。下單前讓廠商附 XRD 原圖，無(wú)圖默認(rèn)晶型 II，直接砍價(jià) 20 %。

3. 純度 99 % 是底線(xiàn)，雜質(zhì) 5-MTHBC 必須 ≤0.02 %

5-MTHBC 是合成副產(chǎn)物，結(jié)構(gòu)比 Melatonin 多一個(gè)亞甲基橋，0.05 % 就能激活芳香烴受體，把晝夜實(shí)驗(yàn)拖出相位偏移。COA 上若沒(méi)寫(xiě) 5-MTHBC 實(shí)測(cè)值，要求加做 HPLC-FLD，費(fèi)用 80 元，比重做實(shí)驗(yàn)便宜 100 倍。

4. 溶劑選擇：DMSO -stock 濃度 ≤50 mM，凍融 3 次后氧化 8 %

Melatonin 的吲哚環(huán)在 DMSO 里會(huì)被微量過(guò)氧化物啃掉，50 mM 儲(chǔ)液 ?20 °C 凍融 3 次，HPLC 主峰掉 8 %。做神經(jīng)元晝夜實(shí)驗(yàn)建議直接買(mǎi) 10 mM 無(wú)菌水劑，鋁箔袋包裝，開(kāi)袋一次性用完，省得驗(yàn)證氧化率。

5. 緩釋微球載體：PLGA 50:50，粒徑 1-5 µm，釋放 24 h 零級(jí)

做動(dòng)物光周期實(shí)驗(yàn)需要 24 h 平穩(wěn)血藥濃度。選 PLGA 50:50 微球，粒徑 1-5 µm，皮下注射后零級(jí)釋放，R2≥0.98。注意查看“burst release"項(xiàng)，首日突釋?zhuān)?5 % 的批次會(huì)讓小鼠白天直接睡過(guò)去，數(shù)據(jù)全廢。

6. 包裝惰性氣體：充氮 vs 抽真空，氧化半衰期 42 個(gè)月 vs 18 個(gè)月

Melatonin 對(duì)氧敏感，充氮包裝 25 °C 避光半衰期 42 個(gè)月，抽真空只有 18 個(gè)月。500 mg 大包裝若半年用不完，優(yōu)先選充氮鋁聽(tīng)，差價(jià) 30 元，換來(lái) 2 年有效期，平均到每毫克成本反而更低。